Фармакокинетика НПВС.

Механизм действия НПВС.

- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. Бутадион 7. Аспирин.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t_1/2 = 2-5 ч:

- индометацин;

- диклофенак;

- бруфен;

- аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2. Препараты со средним периодом полувыведения, t_1/2 = 8-12 ч:

- напроксен.

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3. Препараты длительного действия, у которых t_1/2 = 24 ч и более:

- бутадион;

- пироксикам.

Назначают 1 раз в сутки.