Фармакокинетика НПВС.
Механизм действия НПВС.
- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);
- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;
- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.
По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:
1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион
6. Бруфен 7. Аспирин.
По анальгетической активности:
1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен
6. Бутадион 7. Аспирин.
В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:
1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:
- индометацин;
- диклофенак;
- бруфен;
- аспирин.
Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.
2. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:
- напроксен.
Его следует назначать 2-3 раза в сутки.
3. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:
- бутадион;
- пироксикам.
Назначают 1 раз в сутки.