М-холіноблокатори

Це лікарські засоби, які блокують М-холінорецептори, перешкоджають їх взаємодії з ацетилхоліном і проявляють ефекти збудження симпатичної нервової системи.

ПРЕПАРАТИ.

Атропіну сульфат (Atropini sulfas).

Форма випуску:порошок для приготування 0,5 % і 1 % очних крапель, 1% очна мазь, очні плівки 0,0016 г, таблетки по 0,0005 г, ампули по 1 мл 0,1 % розчину.

Механізм дії:атропін є алкалоїдом, який міститься у беладоні, блекоті, дурмані, виявляє м-холіноблокуючі властивості. При закапуванні препарату в око викликає сильне розширення зіниці – мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску. Після закапування атропіну в око вказані зміни зберігаються протягом 7-10 днів. Атропін викликає зниження функції залоз зовнішньої секреції - слинних, потових, бронхіальних, залоз шлунка, кишечника. При введенні препарату знижується тонус і знімається спазм непосмугованої мускулатури шлунково-кишкового тракту, бронхів, жовчо- і се­човивідних шляхів, матки (спазмо- і бронхолітична дія). Припинення передачі гальмівних імпу­льсів з блукаючого нерва на серце спричинює тахікардію. В терапевтичних дозах збуджує дихання, у великих дозах стимулює кору головного мозку і може викликати параліч дихання. Призначають всередину по 1 – 2 таблетки 1 – 2 рази на день, підшкірну, внутрішньом’язово, внутрішньовенно 0,25 – 1 мл, у вигляді очних крапель 2 – 6 раз на день, очну мазь та плівки закладати за повіку.

Застосування: для розширення зіниці при дослідженні очного дна, при запальних процесах та травмах ока, для зняття спазмів непосмугованої мускулатури при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, кишковій, печінковій, нирковій кольках, спастичних колітах, холециститі, жовчнокам’яній хворобі; при брадикардії; аерозоль “Атровент” для зняття бронхоспазму, коли він зв'язаний з підвищеним тонусом блукаючого нерва; перед оперативним втручанням для премедикації для попередження бронхо-, ларингоспазму, зупинки серця, обмеження секреції слинних та брон­хіальних залоз; при отруєннях М-холіноміметиками і антихолінестеразними засобами.

Побічні ефекти: сухість в роті, розширення зіниць, тахікардія, запаморочення, утруднення сечовипускання, атонія кишечнику.

Протипоказання: глаукома

Платифіліну гідротартрат (Рlаthурhуllіnі hydrotartras)

Форма випуску:таблетки по 0,005 г, ампули по 1 мл 0,2 % розчину для підшкірного введен­ня, свічки 0,01 г.

Механізм дії:М-холіноблокуюча дія,розширює зіниці протягом 5 – 6 годин; у меншій мірі, ніж атропін, знижує секреторну активність залоз і впливає на діяль­ність серця; блокує переважно М-холінорецептори непосмугованої мускулатури і виявляє пряму міотропну спазмолітичну дію на непосмуговані м’язи внутрішніх органів і судин, розширює кровоносні судини, знижує артеріальний тиск. Він має здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр і пригнічувати судиноруховий центр. Призначають під шкіру 1 – 2 мл, всередину по 1 таблетки 2 – 3 рази на день до їди, ректально по 1 свічці 2 рази на день, в очній практиці 1 - 2% розчин. Алкалоїд жовтозілля. Список А.

Застосування: для зняття спазмів непосмугованої мускулатури при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, кишковій, печінковій, нирковій кольках, для зняття бронхоспазму, при гіпертонічній хворобі, стенокардії, спазмах судин головного мозку, для розширення зіниць.

Побічні ефекти: сухість в роті, розширення зіниць, тахікардія, збудження ЦНС.

Протипоказання: глаукома, органічні захворювання печінки й нирок.

Скополаміну гідробромід (Sсороlamіni hydrobromidum)

Форма випуску:ампули по 1 мл 0,05 % розчину.

Механізм дії:алкалоїд, який міститься у беладоні, блекоті, дурмані, скоп олії, виявляє м-холіноблокуючі властивості. Розширює зіниці, викликає тахікардію, виявляє спазмо- і бронхолітичну дію;вплив на око і секрецію залоз сильніший, ніж у атропіну, але тривалість його дії в 2-3 рази менша. Препарат викликає седативний ефект та короткочасний сон, викликає амнезію, зменшує рухову активність.. Має здатність пригнічувати ядра вестибулярного апарату, в зв'яз­ку з чим виявляє протиблювотну дію. Призначають всередину і під шкіру, а також в очних краплях - 0,25 % розчин.

Застосування: для розширення зіниці, запальні захворювання очей, для премедикації, для лікування паркінсонізму, при морській та повітряній хворобах – таблетки “Аеronum”, в якості заспокійливого засобу.

Побічні ефекти: сухість в роті, розширення зіниць, тахікардія, запаморочення, утруднення сечовипускання, атонія кишечнику.

Протипоказання: глаукома

Синтетичні м-холіноблокатори – метацин, спазмолітин, бускопан – застосовуються в якості спазмолітичний засобів, атровент, вентилат, тровентол – в якості бронхолітиків, гастроцепін (гастрил, гастро пін, пірен), спаніл (бутилскополамін бромід) – як блокатори М₁- холінорецепторів при виразковій хворобі шлунка.

Препарати беладони - екстракти, настойки, комбіновані форми: Solutan, таблетки "Bellataminalum", "Bellaspon", "Besalolum", "Belloid", "Bellalginum" застосовують в якості спазмолітичний і анальгетичних засобів при виразковій хворобі, спазмах непосмугованих м’язів, свічки "Bethiolum", "Anusolum" при геморої, тріщинах заднього проходу.

Гостре отруєння М-холіноблокаторами може розвиватись при передозуванні відповідних препаратів, при вживанні дітьми рослин, що містять алкалоїди цієї групи. У клінічній картині отруєн­ня на перший план виступає симптоматика психічного збу­дження, так званий "атропіновий психоз". Він проявляється марен­ням, галюцинаціями, дезорієнтацією, руховою активністю. Карти­на може бути настільки яскравою, що хворого помилково госпіта­лізують у психіатричну клініку. Спостерігаються також почерво­ніння і сухість шкіри, підвищення температури тіла (внаслідок бло­кади потовиділення). Сухість слизових спричинює розлади ковтання (дисфагія), мови (дизартрія, захриплість голосу). Спостерігають­ся сильна спрага, різке розширення зіниць із виникненням світло­боязні (фотофобія). Порушується зір (параліч акомодації). Харак­терні тахікардія, атонія кишечника, затримка сечі. Початкова ста­дія збудження швидко переходить у фазу пригнічення. Смерть настає від паралічу дихального центру. Для видалення отрути з орга­нізму використовують промивання шлунка 0,5 % розчином таніну, призначають проносні, сорбенти, проводять форсований діурез. Як антагоністи застосовують антихолінестеразні засоби: повторне вве­дення прозерину, галантаміну гідроброміду до отримання симп­томів зникнення блокади М-холінорецепторів. Для зняття психо­моторного збудження вводять аміназин, сибазон, барбітурати. Тахікардію знімають анаприліном. Для полегшення фотофобії хворо­го поміщають у затемнену кімнату. Для зниження температури тіла його обкладають грілками з льодом. При сильному пригні­ченні дихання налагоджують штучне дихання з інгаляцією кисню.

Н-холіноблокатори

гангліоблокатори міорелаксанти