Противотуберкулезные средства
Оксазолидиноны
Производные хиноксалина
Высокоэффективные противобактериальные средства широкого спектра действия. Обладают малой терапевтической широтой и высокой токсичностью. Применяют при неэффективности других противомикробных средств. Назначают только взрослым.
Диоксидинприменяют местно в виде мази, растворов при раневых инфекциях; вводят в полости (например, при плевритах). При тяжелых гнойных инфекциях (абсцессы легких, перитонит, сепсис) вводят внутривенно.
Хиноксидинназначают внутрь при тяжелых формах пиелонефрита, холецистита, абсцессах легких, кишечных инфекциях.
Побочные эффекты производных хиноксалина: тошнота, рвота, головная боль, судорожные сокращения скелетных мышц, нарушения функции надпочечников, аллергические реакции. Препараты обладают тератогенными, эмбриотоксическими и мутагенными свойствами; противопоказаны при беременности.
Линезолид(зивокс) нарушает синтез белков на рибосомах бактерий. По механизму действия отличается от других противомикробных средств, нарушающих синтез белков бактерий, поэтому перекрестная резистентость не развивается.
Линезолид действует в основном на грамположительные бактерии: бактерицидно на стрептококки и бактериостатически на стафилококки и энтерококки. Эффективен в отношении метициллин-резистент-ных стафилококков и ванкомицин-резистентных энтерококков.
Применяют линезолид при пневмониях, инфекциях кожи, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами. Вводят внутривенно или назначают внутрь в таблетках, суспензии.
Побочные эффекты линезолида: тошнота, рвота, диарея или кон-стипация, бессонница, головокружение, кожные сыпи.
Различают противотуберкулезные средства I и II ряда.
К противотуберкулезным средствам I ряда относят изониазид, ри-фампицин, этамбутол. Их применяют комбинированно в течение длительного времени. Это повышает эффективность лечения и предупреждает развитие устойчивых форм микобактерий туберкулеза.
При недостаточной эффективности средств I ряда дополнительно назначают противотуберкулезные средства II ряда — пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ло-мефлоксацин и др.
Изониазид- синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК; к этой же группе относятся фтивазид, метазид).
Действует избирательно на микобактерий туберкулеза (нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной стенке). Оказывает бактерицидное действие на делящиеся микобактерий и бактериостатичес-кое - на покоящиеся микобактерий.
Эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не только внеклеточно, но и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутримышечно.
Побочные эффекты изониазида: периферические невриты (нарушает обмен пиридоксина), неврит зрительного нерва, бессонница, возбуждение, психотические реакции, нарушения функции печени, реакции гиперчувствительности.
Рифампицин- антибиотик широкого спектра действия. На микобактерий туберкулеза действует бактерицидно, нарушая синтез РНК.Эффективен в отношении внутриклеточных форм бактерий и микобактерий в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутривенно.
К рифампицину быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому препарат назначают только в комбинациях с другими противотуберкулезными средствами.
Побочные эффекты рифампицина: тошнота, головокружение, атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет. Ри-фампицин - индуктор микросомальных ферментов печени, поэтому при одновременном назначении других лекарственных средств эффективность этих средств может снижаться.
Этамбутол — синтетическое противотуберкулезное средство. Действует туберкулостатически. Устойчивость микобактерий к этамбу-толу развивается медленно. Препарат назначают внутрь.
Побочные эффекты: тошнота, головная боль, неврит зрительного нерва (нарушается цветовое зрение), артралгии, кожные сыпи.
Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пирази-намид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин.
Глава 30. Противогрибковые средства
Заболевания, вызываемые патогенными грибами, называют микозами. Различают системные микозы, дерматомикозы, кандидамикоз.
Системные (глубокие) микозы: аспергиллез, криптококкоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз — поражения внутренних органов (чаще всего легких), ЦНС; возможен грибковый сепсис.
Дерматомикозы: трихофития, микроспория, эпидермофития -поражения кожи и ее придатков — волос, ногтей.
Кандидамикоз вызывается дрожжеподобными грибами (Candida). Кандидамикоз может быть как поверхностным (поражения слизистых оболочек, кожи), так и системным (поражения легких, желудочно-кишечного тракта, ЦНС; возможен кандидамикозный сепсис).
В отличие от бактерий цитоплазматическая мембрана грибов содержит эргостерол, синтез или функции которого нарушают противогрибковые средства. В связи с этим противогрибковые средства не действуют на бактерии, а большинство противобактериальных средств не действует на грибы.
В качестве противогрибковых средств применяют некоторые антибиотики, а также синтетические средства.