Симпатолитики
Ганглиоблокаторы
Средства, понижающие тонус сосудодвигательного центра
(средства центрального действия)
КЛОНИДИН (КЛОФЕЛИН)
МЕТИЛДОФА (ДОПЕГИТ)
ГУАНФАЦИН (ЭСТУЛИК)
Их антигипертензивное действие связано со стимуляцией центральных α2-адренорецепторов, расположенных в продолговатом мозге. В результате: снижается ОПС, минутный объём крови (МОК), уменьшается выделение катехоламинов надпочечниками и выделение ренина почками. Имеет место расширение сосудов почек, головного мозга и коронарных сосудов.
Побочные эффекты клофелина: сонливость, вялость, усталость, диспепсия, запоры, сухость во рту, головные боли, брадикардия, нарушение сна, тремор, кожные реакции.
Синдром «отмены» (связан с повышением активности симпатической системы), возникает через 18-36 часов и длится 1-5 дней. Проявляется повышением АД до криза, тахикардией, энцефалопатией. Отменять препарат следует постепенно в течение 7 дней. Нежелательно сочетать клофелин с веществами, угнетающими ЦНС.
Гуанфацин в 5 раз более селективных агонист центральных α2-рецепторов, чем клофелин, оказывает меньше побочных эффектов.
Метилдофа имеет два механизма действия.
а) в организме превращается в α-метилнорадреналин (ложный медиатор), который стимулирует α2-адренорецепторы в ЦНС;
б) симпатолитик, конкурентный антагонист ДОФА, задерживает синтез дофамина и норадреналина.
По активности слабее клофелина и гуанфацина.
Формы выпуска: клофелин (таблетки 0,000075 и 0,00015, ампулы); эстулик (таблетки 0,0005 и 0,001); метилдофа (таблетки по 0,25).
ПЕНТАМИН, ГИГРОНИЙ, ПИРИЛЕН
Мощные гипотензивные средства, но в настоящее время не применяются для лечения гипертонической болезни из-за отсутствия избирательности и быстрого развития привыкания.
Угнетение симпатических ганглиев приводит к снижению артериального давления и побочным действиям (ортостатической гипотонии).
Угнетение парасимпатических ганглиев проявляется только побочным действием (сухость слизистых, различные атонии, нарушение аккомодации, тахикардия и др.)
Используют ганглиоблокаторы при гипертонических кризах.
Оказывают антиадренергическое периферическое действие на пресинаптическом уровне, истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях.
Уменьшение АД связано с уменьшением ОПС, уменьшением МОК, уменьшением количества ренина. В результате преобладают парасимпатические влияния.
Гипотензивное действие развивается постепенно через 1-2 недели, а после отмены восстановление давления происходит через 1-3 недели.
ОКТАДИН (ИЗОБАРИН)
Оказывает сильное действие. ЦНС не угнетает.
РЕЗЕРПИН
Алкалоид раувольфии змеиной. Резерпин легко проникает в мозг и дает седатацию, нейролептическое действие, явления паркинсонизма, депрессию.
Побочное действие: у обоих препаратов связано с преобладанием ПСНС: усиление секреции желез, активизация моторики ЖКТ (противопоказаны при язвенной болезни) повышение тонуса бронхов, бронхоспазм.
Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия, нарушение проводимости в атриовентрикулярном участке, набухание слизистых носа и другое.
В настоящее время симпатолитики используются редко.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.