Производные уксусной кислоты

Производные салициловой кислоты (салицилаты)

Ацетилсалициловую кислоту (Acetylsalicylic acid; аспирин) применяют в качестве противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего средства. Препарат назначают внутрь при ревматоидном артрите, невралгиях, миалгиях, головной боли, для снижения высокой температуры при инфекционных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает в гипоталамусе синтез простагландина Е₂ в ответ на действие эндогенных пирогенов и поэтому снижает повышенную температуру. На нормальную температуру ацетилсалициловая кислота не влияет. В малых дозах ацетилсалициловая кислота препятствует агрегации тромбоцитов. В связи с этим ацетилсалициловая кислота препятствует тромбообразованию, улучшает кровообращение мозга и сердца. В качестве антиагреганта препарат назначают при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте.

Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигеназу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты – образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм (аспириновая астма).

В токсических дозах ацетилсалициловая кислота вызывает тошноту, рвоту (повреждение слизистой оболочки желудка, возбуждение рецепторов триггер-зоны рвотного центра), гиперпирексию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Метилсалицилат(Methylii salicylas) – жидкость с характерным запахом, которая при местном применении оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Входит в состав линиментов, применяемых для растираний при артритах, миозитах.

Индометацин (Indometacin; метиндол) – производное индолуксусной кислоты, высокоэффективное противовоспалительное средство (эффективнее аспирина), которое, однако, обладает значительной токсичностью.

Побочные эффекты индометацина отмечают у 30–50 % больных; 20 % больных из-за побочных эффектов прекращают лечение. Помимо влияния на желудочно-кишечный тракт (анорексия, тошнота, боли в животе, диарея, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения), индометацин может вызывать головную боль (25–50 %), головокружение, спутанность сознания, дерпессию, психозы, галлюцинации, нарушать клубочковую фильтрацию, вызывать интерстициальный нефрит, оказывать гепатотоксическое действие, вызывать нейтропению, тромбоцитопению, реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивницу). Поэтому в качестве противовоспалительного средства индометацин назначают внутрь только в тяжёлых случаях, в частности при остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре. Наружно индометацин применяют в мазях и геле при миозитах, артритах, спондилите; в офтальмологии – в виде глазной суспензии.

Противопоказан индометацин при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, заболеваниях почек, изъязвлениях желудочно-кишечного тракта, при работе, связанной с повышенным вниманием (операторы машин и др.).

Диклофенак (Diclofenac; вольтарен, оргофен) – производное фенилуксусной кислоты, эффективное противовоспалительное средство, несколько менее токсичное по сравнению с индометацином. Применяют диклофенак при воспалительных заболеваниях суставов, позвоночника (спондилиты), миозитах, невралгиях, приступах мигрени, альгодисменорее, остром подагрическом артрите, постоперационных и посттравматических болях, почечной или печёночной колике.

Препарат назначают внутрь, ректально (в суппозиториях), а также внутримышечно и внутривенно. При аллергических конъюнктивитах применяют в виде глазных капель. При посттравматическом воспалении мышц, связок, суставов, при артритах, бурситах наружно применяют гель, содержащий диклофенак.