Петлевые диуретики

Петлевые диуретики – фуросемид, буметанид, этакриновая кислота – превосходят по эффективности тиазиды и тиазидоподобные соединения. Действуют в толстом сегменте восходящей части петли Генле, нарушая совместную реабсорбцию (ко-транспорт) Na⁺–K⁺–2Cl^–, а также реабсорбцию Са²⁺ и Mg²⁺. Указанные ионы вместе с водой выводятся из организма. Выведение мочевой кислоты задерживается.

Снижение реабсорбции ионов в толстом сегменте петли Генле уменьшает осмотическое давление в межклеточной жидкости окружающей ткани. В связи с этим уменьшается реабсорбция воды в собирательных трубках. Это также обеспечивает высокую диуретическую эффективность петлевых диуретиков.

Фуросемид (Furosemid; лазикс) – производное сульфамоилантраниловой кислоты. Один из наиболее эффективных диуретиков и натрийуретиков быстрого и короткого действия. Выводит около 20 Na⁺ фильтрата. Средняя терапевтическая доза – 40 мг. При назначении внутрь действует примерно через 30 мин в течение 4–6 ч. При внутривенном введении действие начинается через 15 мин и продолжается 2–3 ч.

Показания к применению:

1) острый отёк лёгких вследствие левожелудочковой недостаточности (внутривенное введение);

2) периферические отёки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек;

3) артериальная гипертензия (в основном при гипертензивных кризах). Быстрое гипотензивное действие фуросемида обусловлено уменьшением объёма плазмы крови. При систематическом применении фуросемида объём плазмы крови восстанавливается почти до исходного уровня и гипотензивный эффект определяется расширением кровеносных сосудов, которое связано с выведением избытка Na⁺;

4) для выведения токсических веществ из организма (метод форсированного диуреза).

При недостаточном диуретическом эффекте препарат комбинируют с тиазидами (разная локализация действия).

Так как фуросемид действует коротко, для этого препарата особенно характерен синдром рикошета – после окончания действия фуросемида экскреция натрия снижается ниже исходного уровня. Поэтому при систематическом применении фуросемида рекомендуют назначать его 2 раза в день.

Побочные эффекты фуросемида:

- учащенное мочеиспускание;

- слабость, головокружение;

- сухость во рту, тошнота;

- гипокалиемия (меньше, чем при применении тиазидов), гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикемия, гиперкальциурия (противопоказан при уролитиазе);

- гипергликемия;

- ухудшение слуха (изменяет ионный состав эндолимфы);

- парестезии, фотосенсибилизация кожи, кожные высыпания.

Фуросемид противопоказан при подагре.

Буметанид (Bumetanide) сходен по строению и действию с фуросемидом. В 40 раз активнее фуросемида (назначается в дозе 1 мг). Вводят внутримышечно или внутривенно. Длительность действия – 6–8 ч.

Этакриновая кислота (Etacrynic acid; урегит) существенно отличается от фуросемида по химической структуре (производное феноксиуксусной кислоты), но сходна с фуросемидом по действию и эффективности. Действует несколько продолжительнее (при назначении внутрь – 6–8 ч). В большей степени нарушает слух; обладает раздражающими свойствами.