Серотонін, серотонінергічні та антисеротонінергічні препарати

За сучасними уявленнями фармакологічна дія більшості психотропних препаратів відбувається завдяки їх взаємодії з серотоніновими рецепторами. Вірогідно, це відноситься до каталептогенного ефекту нейролептиків, дії різноманітних антидепресантів. Вважають також, що серотонінові нейрони приймають участь у регулюванні артеріального тиску.

Серотонін-5-гідрокситриптамін

Периферична дія серотоніну призводить до скорочення гладких м’язів матки, кишечника, бронхів, інших гладком’язових органів, звуженню кровоносних судин. Серотонін є одним з «медіаторів запалення», викликає набряки при місцевому застосуванні, скорочує тривалість кровотеч, збільшує агрегацію тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, в свою чергу, викликає вивільнення з них серотоніну. Сам серотонін має периферичну судинозвужуючу дію, тому (у вигляді адипінату) застосовується як антигеморагічнийзасіб. До переліку агоністів серотонінових рецепторів відносять близькі серотоніну за структурою мексамін і суматрипан:

Мексамін

Подібно серотоніну, мексамін викликає звуження кровоносних судин і скорочення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Особливість дії цього препарату – радіозахисний ефект. Мексамін застосовують для профілактики при променевій терапії. Лікувальна дія гексаміну проти головного болю пов’язана з його впливом на серотонінові рецептори мозку. Селективна стимуляція цих специфічних серотонінових рецепторів зменшує пульсацію мозкових судин і пов’язаний з цим біль. Препарат також зменшує нудоту, блювання, які супроводжують приступи мігрені.

Профілактика мігрені характерна і для деяких серотонінових антагоністів – пізотифену, лізуриду та метисергіду.

Пізотифен Лізурид, R = H, R'= NHCON(C₂H₅)₂

Метисергід, R = CH₃,

R' = CONHCH(CH₃)CH₂OH